地高辛口服(fu)溶(rong)液说(shuo)明书

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【药(yao)品(pin)名称(cheng)】

通用(yong)名(ming)称：地高(gao)辛口服溶液

英文名称：Digoxin Oral Solution

汉(han)语拼音：Digaoxin Koufurongye

【成份(fen)】

化学名称：本品(pin)主要(yao)成(cheng)份为地高辛，3β-［［O-2，6-二(er)脱(tuo)氧(yang)(yang)(yang)-β-D-核-己吡喃糖基(ji)-(1→4)-O-2，6-二(er)脱(tuo)氧(yang)(yang)(yang)-β-D-核-己吡喃糖基(ji)-(1→4)-2，6-二(er)脱(tuo)氧(yang)(yang)(yang)-β-D-核-己吡喃糖基(ji)］氧(yang)(yang)(yang)代(dai)］-12β，14β-二(er)羟基(ji)-5β-心甾-20(22)烯内(nei)酯。

化学结构式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

【性状】

本品为微黄色的澄清液体，略有(you)醇味(wei)。

【适应症(zheng)】

用于婴儿及(ji)儿童(tong)的充血(xue)性(xing)心力衰竭及(ji)某些室上性(xing)心律失常。

【规格】

30ml：1.5mg；100ml：5mg

【用法用量(liang)】

对(dui)肾功能正常的(de)患儿(er)按体(ti)重给出(chu)洋地黄化量(liang)的(de)地高(gao)辛口服溶液(ye)的(de)用量(liang)：口服。饱和量(liang)总量(liang)，＜2岁(sui)，0.06～0.08mg/kg(相(xiang)当于口服溶液(ye)1.2～1.6ml/kg), ＞2岁(sui)，0.04～0.06mg/kg(相当于口服溶液(ye)0.8～1.2ml/kg);分(fen)3～6次完成饱和。以后用上述量的1/4为(wei)每(mei)日维持(chi)量。

早产(chan)儿(er)和(he)新生儿(er)宜(yi)用1/3或1/2量。如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。

【不良反应】

1.常见的(de)(de)不良(liang)反应包括：新出现的(de)(de)心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛(tong)、无力(li)、软弱。

2.少见的反(fan)应包括：视力(li)模糊或(huo)(huo)“色(se)视”（中(zhong)毒(du)症状如(ru)黄视等）、腹(fu)泻、精神抑郁(yu)或(huo)(huo)错乱。

3.罕见的反(fan)应包括(kuo)：嗜睡(shui)、头痛及皮(pi)疹、荨(qian)麻疹（过敏反(fan)应）。

4.在洋地黄(huang)的中毒表现中，心(xin)律(lv)(lv)失(shi)常最重要，最常见(jian)者为(wei)室(shi)性(xing)早搏，约占(zhan)心(xin)脏反(fan)应的33%。其次为(wei)房(fang)室(shi)传(chuan)导阻滞，阵发性(xing)或(huo)加速(su)性(xing)交界性(xing)心(xin)动(dong)过(guo)速(su)，阵发性(xing)房(fang)性(xing)心(xin)动(dong)过(guo)速(su)伴房(fang)室(shi)传(chuan)导阻滞，室(shi)性(xing)心(xin)动(dong)过(guo)速(su)、窦(dou)性(xing)停搏、心(xin)室(shi)颤(zhan)动(dong)等。儿(er)童中心(xin)律(lv)(lv)失(shi)常比(bi)其他反(fan)应多见(jian)，但室(shi)性(xing)心(xin)律(lv)(lv)失(shi)常比(bi)成人少见(jian)。新(xin)生儿(er)可有(you)P－R间期延长。

【禁(jin)忌】

1.与钙注射剂(ji)合用(yong)；

2.任何强心苷制剂中毒；

3.室(shi)性心(xin)动(dong)(dong)过(guo)速、心(xin)室(shi)颤动(dong)(dong)；

4.梗阻性肥厚(hou)型(xing)心(xin)肌病(bing)（若伴收(shou)缩功能不全或心(xin)房颤动仍(reng)可(ke)应(ying)用）；

5.预激(ji)综合征伴心房颤(zhan)动或扑动。

慎用于：

1.低钾血症；

2.不完全性(xing)房(fang)室传导(dao)阻滞(zhi)；

3.高钙血症；

4.甲(jia)状腺(xian)功能低下； 

5.缺血性心(xin)脏病；

6.心肌梗死；

7.心肌(ji)炎；

8.肾功能损害；

9.酒精过敏。

【注意事项】

对窦性心律的轻、中度充血性心力(li)衰竭的患(huan)者，地(di)高(gao)辛能增加射血分数，改(gai)善(shan)左室功能，预防病(bing)情恶(e)化，但(dan)急性心肌(ji)梗死(si)后的左心功能不(bu)全(quan)（尤其(qi)首日(ri)发病(bing)）应慎用。用药期间应注(zhu)意监测：

①  血压、心律及心率；

②  心电图；

③  心功能监测；

④  电解质尤其钾、钙、镁；

⑤  肾功能；

⑥疑有洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)中毒时(shi)，应(ying)(ying)(ying)作(zuo)地(di)(di)(di)高辛血(xue)(xue)药(yao)浓度(du)(du)测(ce)定。过量(liang)(liang)时(shi)，由于蓄积性小(xiao)，－般(ban)于停药(yao)后1～2天中毒表现可(ke)以(yi)消退。如(ru)地(di)(di)(di)高辛血(xue)(xue)药(yao)浓度(du)(du)在(zai)2.0～2.5ng/ml以(yi)上，应(ying)(ying)(ying)警(jing)惕洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)过量(liang)(liang)毒性反应(ying)(ying)(ying)。患(huan)者2-3周(zhou)前未应(ying)(ying)(ying)用(yong)洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)类制剂(ji)者，必要(yao)时(shi)可(ke)考虑给(ji)予负荷(he)(he)量(liang)(liang)；肾功能不全者，不宜应(ying)(ying)(ying)用(yong)地(di)(di)(di)高辛，应(ying)(ying)(ying)选用(yong)洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)毒苷；应(ying)(ying)(ying)用(yong)洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)患(huan)者常对电(dian)复律(lv)极(ji)为敏感，应(ying)(ying)(ying)高度(du)(du)警(jing)惕；透(tou)析不能从体内(nei)迅速去除本品；在(zai)本品引起严重(zhong)或完全性房室(shi)传导(dao)阻(zu)滞时(shi)，不宜补钾(jia)；老年及虚弱者在(zai)常用(yong)剂(ji)量(liang)(liang)及血(xue)(xue)药(yao)浓度(du)(du)时(shi)就可(ke)有中毒反应(ying)(ying)(ying)；婴幼儿要(yao)在(zai)血(xue)(xue)药(yao)浓度(du)(du)及心电(dian)监(jian)测(ce)下增(zeng)加剂(ji)量(liang)(liang)；半(ban)衰(shuai)期较(jiao)短的本品（半(ban)衰(shuai)期平均(jun)为36小(xiao)时(shi)），每日口服(fu)0.25㎎，经(jing)5个半(ban)衰(shuai)期（约6～8日）可(ke)达(da)到(dao)(dao)洋(yang)(yang)(yang)地(di)(di)(di)黄(huang)(huang)化血(xue)(xue)药(yao)浓度(du)(du)的96%。如(ru)仍不能达(da)到(dao)(dao)治疗效果(guo)，可(ke)适当(dang)(dang)增(zeng)加剂(ji)量(liang)(liang)。如(ru)病情(qing)较(jiao)急，为较(jiao)快达(da)到(dao)(dao)有效浓度(du)(du)，仍需先给(ji)负荷(he)(he)量(liang)(liang)，但剂(ji)量(liang)(liang)需个体化；当(dang)(dang)患(huan)者由强(qiang)心苷注射液改为本品时(shi)，为补偿(chang)药(yao)物间药(yao)代(dai)动力学差(cha)别，需要(yao)调整剂(ji)量(liang)(liang)。

【孕妇及(ji)哺乳期妇女用药】未进(jin)行该项(xiang)实验(yan)且无可靠(kao)参考文(wen)献。

【儿(er)童用药】未进行(xing)该项实验且无(wu)可靠参(can)考文献。

【老年用药】未进(jin)行该项实(shi)验且无可靠参考文献。

【药(yao)物相互作用】

（1）与两性霉(mei)素B、皮质激(ji)素或失(shi)钾利尿剂如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用时，可因(yin)低血钾而致洋地黄(huang)中毒。

（2）与制酸(suan)药（尤其(qi)三硅酸(suan)镁）或止泻吸附药如白陶(tao)土、果胶(jiao)、考(kao)来烯胺（colestyramine）和其(qi)他阴(yin)离子交(jiao)换树脂、柳(liu)氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素(su)、对氨基(ji)水杨(yang)酸(suan)合用时，可抑制洋地黄强心苷吸收。

（3）与抗心(xin)(xin)律(lv)失常药(yao)、钙盐注射剂、可(ke)卡(ka)因(yin)或拟(ni)肾上腺素(su)类药(yao)合用时，可(ke)导(dao)致心(xin)(xin)律(lv)失常。

（4）有(you)严(yan)重或完全性房(fang)室传(chuan)导阻滞而血(xue)钾正(zheng)常(chang)的洋地黄化患(huan)者(zhe)不应同时应用钾盐，但噻嗪类

利尿剂与本品(pin)合用时，应防止低钾血症。

（5）β受体阻滞(zhi)剂(ji)与本品合用，有导(dao)致房室传(chuan)导(dao)阻滞(zhi)发生严重心动过(guo)缓的可能。但并不排除β阻滞(zhi)剂(ji)用于(yu)洋地黄不能控制(zhi)心室率的室上(shang)性快速心律失常。

（6）与奎尼丁同用，可使本(ben)品血药浓度提(ti)高约一倍，两药合用时应(ying)酌减地高辛用量1/2～1/3。

（7）与维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用，可(ke)引起严重心(xin)动过缓(huan)。

（8）螺内酯可延长(zhang)本品半(ban)衰期。

（9）血管紧(jin)张素转换酶(mei)抑制剂(ji)及(ji)其受体拮抗剂(ji)可使(shi)本品血药(yao)浓度(du)增高。

（10）吲哚美辛(xin)（indomethacin）可(ke)使本品(pin)半衰期延长，需监测(ce)血药浓(nong)度及心电图。

（11）与(yu)肝素(su)(su)同用(yong)，能部(bu)分抵(di)消肝素(su)(su)的抗凝作(zuo)用(yong),应注意(yi)调整(zheng)肝素(su)(su)用(yong)量(liang)。

（12）洋地黄(huang)化时静脉用硫酸(suan)镁应极其谨慎，可发生心(xin)脏传导阻滞。

（13）红霉(mei)素可增加本品(pin)在(zai)胃肠道的吸收(shou)。

【药物过量】

未进行(xing)该项实验且无(wu)可靠参考文献。

【药理毒理】

治疗剂量时具有：

1.正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na⁺-K⁺-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na⁺-K⁺主动偶联转运受损，心肌细胞内Na⁺浓度升高，从而使肌膜上Na⁺-Ca²⁺交换趋于活跃，使细胞浆内Ca^2＋增多；肌浆网内Ca²⁺储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca²⁺释放；心肌细胞内Ca²⁺浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。

2.负性(xing)频率(lv)(lv)作(zuo)(zuo)用：由于其正性(xing)肌力(li)(li)作(zuo)(zuo)用，使衰竭(jie)心脏心输出量增加，血流动力(li)(li)学改善，消除(chu)交感(gan)神经张力(li)(li)的反(fan)射性(xing)增高，并(bing)增强迷走神经张力(li)(li)，因而减慢心率(lv)(lv)、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3.通过对心(xin)肌电活动的(de)直(zhi)接作(zuo)用(yong)(yong)和(he)(he)对迷走(zou)神经的(de)间接作(zuo)用(yong)(yong)，降低窦房(fang)结自律性(xing)；提高浦(pu)肯(ken)(ken)野纤维(wei)自律性(xing)；减慢房(fang)室(shi)结传(chuan)导速度，延长其有(you)效(xiao)不应(ying)期，导致(zhi)(zhi)房(fang)室(shi)结隐匿性(xing)传(chuan)导增加(jia)，可(ke)减慢心(xin)房(fang)纤颤或(huo)心(xin)房(fang)扑(pu)动的(de)心(xin)室(shi)率；由于(yu)本药缩(suo)短(duan)心(xin)房(fang)有(you)效(xiao)不应(ying)期，当用(yong)(yong)于(yu)房(fang)性(xing)心(xin)动过速和(he)(he)房(fang)扑(pu)时，可(ke)能导致(zhi)(zhi)心(xin)房(fang)率的(de)加(jia)速和(he)(he)心(xin)房(fang)扑(pu)动转为心(xin)房(fang)纤颤；缩(suo)短(duan)浦(pu)肯(ken)(ken)野纤维(wei)有(you)效(xiao)不应(ying)期。

【药代动力学】

地高(gao)辛为由毛(mao)花(hua)洋(yang)地黄(huang)提纯(chun)制(zhi)得的(de)中效强心(xin)苷，其特点是排泄较(jiao)快而蓄积性较(jiao)小(xiao)，临床使用(yong)比洋(yang)地黄(huang)片和(he)洋(yang)地黄(huang)毒苷安全(quan)。口服(fu)主(zhu)要经(jing)小(xiao)肠(chang)上部吸(xi)(xi)收(shou)，吸(xi)(xi)收(shou)不完(wan)全(quan)，也不规则，口服(fu)吸(xi)(xi)收(shou)率约75%，生物(wu)利用(yong)度(du)片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服(fu)起(qi)效时(shi)间(jian)0.5～2小(xiao)时(shi)，血浆(jiang)浓度(du)达峰时(shi)间(jian)2～3小(xiao)时(shi)，获最大效应(ying)时(shi)间(jian)为2～6小(xiao)时(shi)。作用(yong)维持4～7天；静脉注(zhu)射(she)起(qi)效时(shi)间(jian)5～30分(fen)钟，达峰时(shi)间(jian)1～4小(xiao)时(shi)，持续时(shi)间(jian)6小(xiao)时(shi)。注(zhu)射(she)给药(yao)易(yi)致不良(liang)反应(ying)，故仅适用(yong)于严重心(xin)衰需要立(li)即治疗(liao)的(de)病人。分(fen)布(bu)：吸(xi)(xi)收(shou)后广(guang)泛分(fen)布(bu)到各组织，部分(fen)经(jing)胆道进入肠(chang)道而形(xing)成(cheng)肝–肠(chang)循环。血浆(jiang)蛋白结合率低，为20%～25%，表观(guan)分(fen)布(bu)容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主(zhu)要以(yi)原(yuan)形由肾排除，尿中排出量(liang)为(wei)用(yong)量(liang)的50%～70%；地高辛消除半衰期(qi)平均为(wei)35小时(shi)。

【贮(zhu)藏】密封保存。

【包装】玻璃瓶(ping)，30ml/瓶(ping)，1瓶(ping)/盒；100ml/瓶(ping)，1瓶(ping)/盒

【有效期】24个月

【执行标准】《中华人民(min)共和国药典》2015年版（二部）

【批准文号(hao)】国药准字H10970389

【生(sheng)产企业】

企业(ye)名称：北京(jing)华润(run)高科天然药物有限公司(si)

生(sheng)产(chan)地址：北京市延庆(qing)(qing)区延庆(qing)(qing)镇妫(gui)水南街11号

邮政(zheng)编码(ma)：102100

电话号码(ma)：400—1698808

传真(zhen)号码：010—81192559